是一款具有高度選擇性的小分子MRGPRX2拮抗劑,針對肥大細(xì)胞異?;罨鸬穆允n麻疹(Chronic Urticaria, CU)、特應(yīng)性皮炎(Atopic Dermatitis, AD)等免疫炎癥性疾病展現(xiàn)出突破性治療潛力。作為新型靶向治療藥物,KBP-2506通過特異性阻斷肥大細(xì)胞表面MRGPRX2受體信號通路,可有效抑制LAD2肥大細(xì)胞的鈣離子內(nèi)流過程及脫顆粒作用,顯著降低組胺、類胰蛋白酶、細(xì)胞因子等關(guān)鍵炎癥介質(zhì)的釋放,進(jìn)而從發(fā)病源頭調(diào)控免疫異常反應(yīng)。
在MRGPRX2人源化基因修飾動物模型中,KBP-2506顯示出優(yōu)異的體內(nèi)活性。其口服生物利用度優(yōu)異,藥代動力學(xué)特性良好,治療窗寬廣,有望成為皮膚科領(lǐng)域的“同類最優(yōu)”療法。
是一款高選擇性第二代聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1(PARP1)抑制劑,基于創(chuàng)新分子設(shè)計開發(fā),具有精準(zhǔn)靶向性與優(yōu)異成藥特性。 臨床前研究顯示,KBP-2205有效避免PARP2被抑制導(dǎo)致的血液毒性風(fēng)險,展現(xiàn)出更優(yōu)的治療窗口。在多種同源重組修復(fù)缺陷(HRD)腫瘤模型中,KBP-2205表現(xiàn)出強(qiáng)效抗腫瘤活性,其高口服生物利用度,優(yōu)異的藥代動力學(xué)特征,支持每日一次給藥方案。
KBP-2205目前已進(jìn)入臨床I/II期研究階段,旨在評估其在晚期實(shí)體瘤患者中的安全性、藥代動力學(xué)特征及初步療效。基于其精準(zhǔn)的靶向機(jī)制、卓越的DNA捕獲活性與優(yōu)化的治療窗口,該藥物有望為存在BRCA突變或其他HRD特征的癌癥患者提供更安全、更持久的靶向治療選擇,特別是針對傳統(tǒng)PARP抑制劑耐藥或血液毒性敏感人群具有重要臨床價值。